曲贝替定Trabectedin效果
发布时间：2022-11-02 点击量： 次
曲贝替定Trabectedin一种最初从加勒比海被囊动物Ecteinascidia turbinata中分离的合成抗癌剂，目前在全世界70多个国家被批准用于治疗软组织肉瘤(STS)。Trabectedin是一种异喹啉烷化剂，与其他烷化剂不同，它结合在DNA小沟中以启动细胞毒性活性。
曲贝替定Trabectedin的其他多靶点作用机制包括在肿瘤微环境中的重要作用；特别是曲贝替定Trabectedin通过肿瘤相关巨噬细胞和各种转录因子的高特异性调节，具有间接抗炎和抗血管生成活性。在STS患者的几项研究中，已经证实了每3周静脉注射曲贝替定Trabectedin超过24小时的临床疗效。在STS-201ⅱ期试验中，270例脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者随机接受曲贝替定Trabectedin1.5mg/m224小时静脉注射。每3周输注一次或作为每周方案输注(0.58mg/m2；3-h iv。在4周的周期中连续输注3周)。以24小时输注q3w (p = 0.0302)给予曲贝替丁，疾病进展风险(主要终点)降低了27%，具有统计学意义和临床相关性，12个月的总生存率为60%。曲贝替定Trabectedin通常耐受性良好；最常报告的严重不良事件是中性粒细胞减少症(47%的患者)和转氨酶升高(47%)。总的来说，大多数不良事件为轻度至中度，尽管一些患者长期暴露于曲贝替定Trabectedin，但未出现累积毒性。
曲贝替定Trabectedin的抗肿瘤活性似乎不仅与其对癌细胞的直接作用有关，而且还与肿瘤微环境有关。曲贝替定Trabectedin还具有有效的免疫调节作用，对单核细胞和肿瘤相关巨噬细胞具有选择性细胞毒性。此外，它抑制促炎和血管生成介质的产生，从而诱导肿瘤微环境的变化并有助于其抗肿瘤活性。使用单药或联合疗法将直接细胞毒性活性与有利地改变肿瘤微环境的能力相结合的机会，对于多种癌症是特别有吸引力的治疗选择。
更多关于该药品的相关资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
