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色瑞替尼究竟怎么服用效果好

发布时间:2018-12-21    点击量:

色瑞替尼究竟怎么服用效果好 色瑞替尼是在初代肺癌靶向药物克唑替尼出现耐药性和治疗脑转移效果差等问题之后研发问世的二代药物,进入中国的时间并不长,究竟怎样服用才能收获更好的治疗效果,直到现在还在研究和完善中。


 色瑞替尼究竟怎么服用效果好
 
色瑞替尼是新一代选择性口服ALK抑制剂,获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药主要副反应为消化道(GI)毒性,包括腹泻、恶心和呕吐,通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部分结果,表明色瑞替尼450 mg与低脂食物同服可降低色瑞替尼的GI毒性,且药代动力学结果不逊于空腹口服750 mg。
 
以往海外医疗食物效应研究表明,酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性,譬如高脂饮食增加博苏替尼2倍的暴露量,但却有良好的GI耐受性,因此博苏替尼推荐与食物同时服用。食物效应研究也证实色瑞替尼具有阳性食物效应。
 
与空腹相比,单剂500mg色瑞替尼与低脂饮食(9 g脂肪)同服增加血浆药物最大浓度(Cmax)和AUC下面积(AUCinf )43%和58%,与高脂饮食(58 g脂肪)同服增加Cmax和AUCinf 41%和73%,总体表明高脂饮食同服色瑞替尼吸收略多。另一项研究中,与空腹相比,单次750mg色瑞替尼与含脂肪1.5 g的小吃同食增加Cmax和AUCinf 45% 和54%。
 
虽然药物说明书对于大部分患者都是适用的,但是由于有些患者的身体状况较为特殊,所以可以在和医生沟通之后进行适当的增减。但是由于大部分患者对于药物的药理性质并不是非常了解,所以并不推荐患者随意更改服用方法。


色瑞替尼使用剂量是多少?

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