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ALK基因突变是判断能否使用色瑞替尼的唯一标准

发布时间:2018-12-24    点击量:

ALK基因突变是判断能否使用色瑞替尼的唯一标准吗? 现在很多服用克唑替尼出现耐药性的ALK突变患者,都会选择色瑞替尼来继续治疗,但是有时候没有发生ALK突变的患者也能通过服用色瑞替尼来控制和缓解病情。究竟ALK基因突变是判断能否使用色瑞替尼的唯一标准吗?


 ALK基因突变是判断能否使用色瑞替尼的唯一标准吗?
 
在体外,色瑞替尼表现出比克唑替尼更强的ALK抑制能力;在体内,色瑞替尼更容易穿过血脑屏障,且对克唑替尼抵抗的患者有一定的临床疗效。为了找到能够作用于多个靶点的药物,癌症中心的研究人员筛选了240种已获FDA批准或正在研发中的药物。他们注意到,药物色瑞替尼不同于其他同类药物。
 
色瑞替尼靶向ALK蛋白,被FDA批准用于治疗ALK重排的转移性非小细胞肺癌患者。色瑞替尼是一种口服的小分子ALK酪氨酸酶抑制剂。与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1受体。前期临床中,色瑞替尼对克唑替尼敏感和耐药的NSCLC患者都有效。色瑞替尼较克唑替尼抗肿瘤效力更强。该研究发现,色瑞替尼也能抑制没有ALK基因改变的肺癌细胞生长。 
 
通过研究可以发现,色瑞替尼的靶点不唯一,即便是没有ALK突变,非小细胞肺癌患者依旧能够通过服用色瑞替尼来进行治疗。虽然色瑞替尼上市已经有了一段时间,但是在中国的售价依旧是非常高,如果患者觉得经济压力过大,可以选择通过海外医疗途径购买印度仿制药物来治疗。


克唑替尼失效后可以选择色瑞替尼

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