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调整服用剂量可以降低色瑞替尼副作用

发布时间:2019-05-31    点击量:

调整服用剂量可以降低色瑞替尼副作用 不同年龄段的人群患上恶性疾病的概率完全不同,而不同的患者可能需要不同的药物来发挥疗效。部分非小细胞肺癌患者在服用色瑞替尼之后会出现各种副作用,感觉难以耐受,这个时候可以通过调整服用剂量来降低色瑞替尼副作用。


 调整服用剂量可以降低色瑞替尼副作用
 
ALK/ROS1抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)的标准给药方案是750mg,每天一次,餐前1小时或餐后2小时口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重,ASCEND-4临床中腹泻85%(3-4级5%),恶心69%(3-4级3%)和呕吐66%(3-4级5%),导致减量甚至停药。一项健康人的临床试验显示色瑞替尼与低脂食物同服,药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服,药物的生物利用度提高73%。原因可能是服用含脂肪食物后,肠道胆盐分泌增加,促进了药物吸收。为此,诺华制药开展了ASCEND-8临床试验,分三个组,均为ALK融合阳性NSCLC,色瑞替尼450mg随餐每天一次,600mg随餐每天一次,750mg空腹每天一次。
 
色瑞替尼450mg随餐每天一次时,血药浓度与750mg空腹每天一次时相当,胃肠道副作用明显更小(没有3-4级不良反应),但谷氨酰转肽酶(GGT)和谷丙转氨酶(ALT)升高比例更大一些,这俩个指标与心血管和肝功能有关。色瑞替尼600mg随餐每天一次时,血药浓度比750mg空腹每天一次时高25%,严重不良反应比例更高。随餐对临床疗效的影响研究仍在进行中。
 
通过海外医疗试验可以看出,确实有很多人无法耐受色瑞替尼的正常服用剂量,难以接受服药后的各种毒副作用。不过当服药剂量降低到450mg的时候,基本上就不会再出现3级以上的不良反应了,患者的各项体征指标也都维持在正常范围内。不过药物剂量调整需要让有经验的主治医生来判断,患者不要自行决断。


肺癌患者使用色瑞替尼是否安全可靠?

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