海外新特药 > 色瑞替尼 > 色瑞替尼能够抑制哪些靶点?

色瑞替尼能够抑制哪些靶点?

发布时间:2019-05-31    点击量:

色瑞替尼能够抑制哪些靶点? 过去人们认为男性由于吸烟的缘故而容易患上肺癌,而现如今由于女性在工作和生活中会经常受到二手烟和厨房油烟的伤害,也容易因为肺部的癌变。色瑞替尼是针对非小细胞肺癌的治疗药物,能够对不止一个靶点起到抑制效果。


 色瑞替尼能够抑制哪些靶点?
 
色瑞替尼(Ceritinib)抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍(IC50值0.15 nM对比3 nM)。在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H2228 和H3122中,色瑞替尼抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK,色瑞替尼对MET无作用。色瑞替尼抑制ROS1和IGF-1R,但以ALK为主。色瑞替尼抑制ROS1、IGF-1R和MET的IC50值分别为142 nM, 410 nM和1339 nM。
 
色瑞替尼抑制体内肿瘤生长时间(H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩)比克唑替尼更长。治疗2周后,克唑替尼和色瑞替尼均观察到肿瘤退缩,但色瑞替尼治疗(50 mg/kg)治疗结束后持续完全缓解4个月,而克唑替尼(100mg/kg)2周后肿瘤就开始生长。另外,在鼠应用的100 mg/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量(克唑替尼250 mg ,每日2次)高3~5倍,但是25–50 mg/kg给鼠剂量与人750 mg剂量相似。
 
色瑞替尼(Ceritinib)可克服克唑替尼获得性耐药,抑制突变靶点包括L1196M、G1269A、S1206Y 和I1171T。在异种移瘤植模型中,色瑞替尼25mg/kg比克唑替尼100 mg/kg可更有效抑制携带L1196M突变肿瘤。色瑞替尼可透过血脑屏障,脑血浓度比值15%。
 
现在的人们压力普遍比较大,男性加班加点的工作是为了房子和车子,而女性不仅要工作,还要操劳家庭事务,每个人的精神都不敢放松。心情的好坏或者说情绪的波动,会对人体健康有非常大的影响。建议在到了一定年纪之后养成定期体检的习惯,让疾病能够被及早发现和治疗。


肺癌患者每天需要服用多少剂量的色瑞替尼?

色瑞替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

上一篇:怎样减轻色瑞替尼副作用? 下一篇:色瑞替尼疗效是否会受到食物的影响?

免责声明:由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,海得康不承担任何责任。

版权声明:本文为原创文章,版权归海德康海外医疗所有,转载请注明出处,感谢!

原创声明:如有侵权,请联系我们删除。

回到顶部