色瑞替尼（Ceritinib）中文说明书

介绍：色瑞替尼（Ceritinib）是一种抗肿瘤激酶抑制剂，用于治疗对克唑替尼临床反应不充分或不耐受的患者中间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

作用机制：色瑞替尼抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)，也称为ALK酪氨酸激酶受体或CD246(分化簇246)，这是一种在人类中由ALK基因编码的酶。大约4-5%的NSCLCs具有染色体重排，产生EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)和ALK(间变性淋巴瘤激酶)之间的融合基因，这导致组成型激酶活性，有助于致癌作用，并似乎驱动恶性表型。色瑞替尼通过抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖来发挥其治疗作用。已证明色瑞替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并证明对小鼠和大鼠中EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制。

副作用：至少10%接受色瑞替尼治疗的患者报告的导致剂量中断或减少的最常见不良反应有:ALT增加(48%)、ast增加(34%)、呕吐(15%)、血肌酐增加(14%)、GGT增加(13%)、腹泻(13%)和恶心(13%)。在ASCEND-4的1%或以上患者中，导致色瑞替尼停用的最常见不良反应为血肌酐升高(2.1%)、淀粉酶升高(1.1%)和脂肪酶升高(1.1%)。使用色瑞替尼治疗的4名患者发生了以下致命性不良反应:心肌梗死、呼吸道感染、肺炎和原因不明。

用药方法：推荐剂量：750毫克口服，每日一次。至少在饭前1小时或饭后2小时服用色瑞替尼。

上市及价格情况：目前色瑞替尼已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买。虽然色瑞替尼已经纳入医保，但是价格依旧十分高昂个，国内价格大约在12600~24000不等，规格不同价格不同，具体咨询当地药房。国外分为原研药和仿制药，国外仿制药主要是瑞士诺华原研药，规格150mg*150价格大约13500元左右。仿制药主要有孟加拉版仿制药，规格150mg*30价格在1300元左右，老挝仿制药比原研药还要贵一些，规格150mg*50在10000元左右，原研药和仿制药药物成分一致，具体情况请咨询海得康医学顾问。