色瑞替尼(Ceritinib)是第几代靶向药?
发布时间:2022-10-28 点击量: 次
色瑞替尼(Ceritinib)是二代靶向药,是第二代ALK抑制剂,该药是由诺华制药研发上市,2014年色瑞替尼获得FDA批准上市。
色瑞替尼用于治疗既往克唑替尼治疗失败(继发于耐药或不耐受)的成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。大约4%的NSCLC患者有染色体重排,产生EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)和ALK(间变性淋巴瘤激酶)之间的融合基因,这导致组成型激酶活性,有助于致癌作用,并似乎驱动恶性表型。色瑞替尼通过抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖来发挥其治疗作用。
在使用克唑替尼(第一代ALK抑制剂)治疗后,由于该酶的关键“看门人”残基发生突变,大多数肿瘤都会产生耐药性。这种情况导致了新的第二代ALK抑制剂的开发,如色瑞替尼,以克服克唑替尼耐药性。由于对克唑替尼耐药肿瘤的反应率惊人地高(56%),FDA于2014年4月批准了色瑞替尼,并将其指定为孤儿药。
色瑞替尼已经在国内上市,并且纳入医保,虽然色瑞替尼已经纳入医保,但是价格依旧十分高昂个,国内价格大约在12600~24000不等,规格不同价格不同,具体咨询当地药房。国外分为原研药和仿制药,国外仿制药主要是瑞士诺华原研药,规格150mg*150价格大约13500元左右。仿制药主要有孟加拉版仿制药,规格150mg*30价格在1300元左右,原研药和仿制药药物成分一致,具体情况请咨询海得康医学顾问。
色瑞替尼已经在国内上市,并且纳入医保,虽然色瑞替尼已经纳入医保,但是价格依旧十分高昂个,国内价格大约在12600~24000不等,规格不同价格不同,具体咨询当地药房。国外分为原研药和仿制药,国外仿制药主要是瑞士诺华原研药,规格150mg*150价格大约13500元左右。仿制药主要有孟加拉版仿制药,规格150mg*30价格在1300元左右,原研药和仿制药药物成分一致,具体情况请咨询海得康医学顾问。