色瑞替尼的耐药机制是什么呢？
发布时间：2018-10-10 点击量： 次
色瑞替尼的耐药机制是什么呢？肺癌已成为中国癌症死亡的首要原因，患者的五年生存率约为15％。肺癌的发病率和死亡率逐年上升，但I期肺癌的10年生存率可达92％。因此，降低死亡率的关键是早期诊断和早期治疗。下面就让小编为大家介绍一下色瑞替尼的耐药机制。下面由海得康进口药品网来介绍一下
研究者们在体外实验中利用色瑞替尼耐药患者源性细胞发现色瑞替尼是P-gp的底物，体外或体内下调P-gp表达可增加患者肿瘤细胞对色瑞替尼的敏感性；P-gp的过表达导致色瑞替尼向细胞外排出亢进继而诱发耐药性。
虽然P-gp过表达可诱导色瑞替尼耐药性，但P-gp不诱导PF-06463922或alectinib耐药性。对于二代ALK抑制剂alectinib和lorlatinib，由于二者不因P-pg过表达而改变药物敏感性（不是P-gp底物），患者源性P-gp过表达细胞对alectinib及PF-06463922治疗有效，低浓度用药即可见增殖抑制效果。为克服耐药性，研究者们尝试P-糖蛋白抑制剂MS209联合色瑞替尼疗法。
在细胞系和小鼠异种移植实验中，P-gp抑制剂可增加患者肿瘤细胞对色瑞替尼（Ceritinib）的敏感性。患者源性P-gp过表达细胞对色瑞替尼联合P-gp抑制剂治疗有效，联用MS209克服了因P-pg产生的克唑替尼耐药性。为进一步验证P-gp过表达在色瑞替尼耐药的ALK阳性NSCLC中的意义，研究者检测了11例色瑞替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者，确认了3例P-糖蛋白有过表达。
以上，就是小编为大家介绍的色瑞替尼的耐药机制，相信通过上文的介绍，你已经对色瑞替尼的耐药机制有了一定的了解，如果你有任何的疑问，你也可以求助海得康医药网在线客服，7*24小时响应服务需求，服药指导，膳食指导，报告解读，“一对一”定制服务，让您省时省力省心！每个海得康客服背后都有一个庞大的医生团队。
