图卡替尼（妥卡替尼）属于第几代靶向药物，适用哪些人群
发布时间：2025-09-11 点击量： 次
在乳腺癌及部分消化道肿瘤的治疗领域，HER2作为一个重要的分子靶点已经被深入研究和利用。针对HER2的治疗药物发展经历了从单克隆抗体到小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的演进，带来了临床治疗方式的逐步丰富。图卡替尼（tucatinib，又名妥卡替尼，英文商品名Tukysa）正是这一过程中较为先进的一类药物。它属于新一代的HER2靶向小分子抑制剂，被认为是较为典型的第三代代表，具有高度选择性地抑制HER2的特点，而对EGFR等其他家族成员的作用较弱。这种选择性在临床应用中具有优势，可以在发挥抗肿瘤活性的同时降低皮疹和腹泻等与EGFR相关的不良反应，从而改善患者的耐受性和用药体验。
从适应症来看，图卡替尼目前主要应用于两个人群。其一是乳腺癌患者。具体而言，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗晚期不可切除或转移性的HER2阳性乳腺癌成年患者。这类患者往往在确诊后已经接受过一种或多种抗HER2方案，但随着病情进展，需要新的治疗选择。值得注意的是，伴有脑转移的乳腺癌患者也在适应症范围之内，这是因为图卡替尼对中枢神经系统病灶具有较好的穿透性和控制作用，为以往治疗手段有限的群体带来了新的希望。
另一类人群则是HER2阳性的结直肠癌患者。对于这些患者，图卡替尼与曲妥珠单抗联合应用，适用于RAS野生型、不可切除或转移性结直肠癌的成年人。这些患者往往已经在病程中接受过氟嘧啶类、奥沙利铂类以及伊立替康类化疗，但仍然出现病情进展。传统治疗手段在此阶段的疗效有限，而图卡替尼的引入为这些难治性结直肠癌患者提供了新的治疗途径，也拓展了HER2靶向药物在消化系统恶性肿瘤中的应用范围。
总而言之，图卡替尼作为一款第三代HER2靶向小分子药物，凭借其选择性强、耐受性好、能控制脑转移等特点，在乳腺癌和结直肠癌的治疗中具有重要地位。它为患者提供了新的治疗选择。
参考资料：https://www.tukysa.com/
