维莫德吉作用机制是什么?
发布时间:2022-10-31 点击量: 次
维莫德吉是一种靶向抗癌药物,被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性基底细胞癌,目前,该药物还没有在中国上市,患者需要在国外药房购买。本文将为患者介绍维莫德吉是如何治疗基底细胞癌的,它的作用机制是什么?
维莫德吉作为一种Hedgehog途径抑制剂,它可靶点Hedgehog通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。
在体外,维莫德吉在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,维莫德吉也抑制ABCG2, P-糖蛋白,及和MDR有关联的重要MRP1ABC载体。维莫德吉也阻断其他多种ABC载体,ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。维莫德吉强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中,维莫德吉可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。维莫德吉作用于ABCG2和Pgp的IC50值分别为1.4μM和3.0μM。GDC-0449改变细胞内Ca2+平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞,抑制细胞生长。
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据了解,欧洲版规格150mg*28的价格在27500人民币左右,而土耳其版规格150mg*28的价格在15850人民币左右。另外,维莫德吉没有仿制药,患者购买时请注意。