维莫德吉水溶性以及药代动力学

维莫德吉是hedgehog (Hh)途径抑制剂，化学上描述为2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺。分子式为C19H14Cl2N2O3S，分子量为421.3克/摩尔。它是一种pKa(吡啶阳离子)为3.8的结晶游离碱，溶解度取决于pH值，在pH值为7时为0.1克/毫升，在pH值为1时为0.99毫克/毫升。分配系数(log P)为2.7。患者在储存时应注意在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下，允许有一定的偏差，大概在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。不用时一定要保持瓶子紧闭以防受潮。

在健康受试者和患者中研究了维莫德吉的药代动力学。每日口服给药后，维莫德吉的药代动力学表现为非线性，在7天内达到稳态。将剂量从150 mg增加到540 mg(推荐剂量的1至3.6倍)不会导致更高的稳态血浆浓度。稳态下维莫德吉的平均血浆浓度(Css，平均值)在每日一次150 mg剂量后约为23 M。单剂量绝对生物利用度为32%。单剂量服用270 mg或540 mg 维莫德吉后，暴露剂量没有成比例增加，证明吸收是饱和的。维莫德吉的分布体积范围为16.4至26.6升。患者的维莫德吉血浆蛋白结合率> 99%。维莫德吉与人血清白蛋白和α-1-酸性糖蛋白(AAG)结合，与AAG的结合是饱和的。男性患者血浆中观察到在第8天的精液中维莫德吉的平均浓度为平均稳态浓度的6.5%(C悬浮物)。

市面上较为常见的两种版本是欧洲版与土耳其版，它们的规格都是150mg*28，但是价格因为税收、汇率等因素存在一定差异。患者在购买时请从正规的途径购买。当前维莫德吉并没有仿制药，购买时请仔细辨别。