依维莫司（Everolimus）说明书

药品简介：依维莫司（Everolimus）是雷帕霉素(西罗莫司)的衍生物，其作用类似于雷帕霉素的mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶标)抑制剂。目前被用作免疫抑制剂来防止器官移植的排斥反应。与其他mTOR抑制剂类似，依维莫司的作用仅针对mTORC1蛋白，而不针对mTORC2蛋白。

    适应症：1.激素受体阳性的晚期乳腺癌

依维莫司适用于治疗激素受体阳性、HER2/neu阴性的晚期乳腺癌，与依西美坦联合治疗绝经后妇女，这些妇女在接受非甾体类芳香酶抑制剂治疗后复发或进展，且无症状性内脏疾病。

2.胰腺源性神经内分泌肿瘤

依维莫司适用于治疗患有进行性疾病的成人胰腺源性不可切除或转移性、分化良好或中度神经内分泌肿瘤。

3.胃肠道或肺源性神经内分泌肿瘤

依维莫司适用于治疗患有进行性疾病的成人的不可切除或转移性、高分化(1级或2级)胃肠或肺源性非功能性神经内分泌肿瘤。

4.肾细胞癌

依维莫司适用于在VEGF靶向治疗当日或之后病情有所进展的晚期肾细胞癌患者的治疗。

作用机制：依维莫司是一种mTOR抑制剂，以高亲和力与FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)

结合，从而形成抑制mTOR活化的药物复合物。这种抑制降低了下游效应物的活性，导致细胞从G1进入S期的进程受阻，并随后诱导细胞生长停滞和凋亡。依维莫司还抑制缺氧诱导因子的表达，导致血管内皮生长因子的表达减少。依维莫司抑制mTOR的结果是细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取减少。

用量用法：1.10mg每天1次有或无食物。

2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。

3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者，减低剂量至5mg每天1次。

4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次；如耐受考虑增加至5mg每天1次。

5.如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。

具体请咨询主治医师。

不良反应：1.晚期RCC：最常见不良反应(发生率≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲劳，咳嗽，和腹泻。

2.SEGA：最常见不良反应(发生率≥30%)是口炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，中耳炎，和发热。

上市及购买情况：2013年依维莫司在我国批准上市，依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发，商品名Certican。依维莫司国内已纳入医保。原价7500-8000元一盒，医保后4440元一盒。推荐剂量为一个月2盒，需要8880元。对于普通家庭还是有些压力的。除此之外还有印度仿制药，价格在700~1500元左右，药物成分相同，具体情况请咨询海得康医学顾问。

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