依维莫司（Everolimus）作用机制/药效学

依维莫司（Everolimus）是雷帕霉素(mTOR)激酶抑制剂的哺乳动物靶标，用于治疗各种类型的恶性肿瘤。

作用机制：依维莫司是一种mTOR抑制剂，以高亲和力与FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，从而形成抑制mTOR活化的药物复合物。这种抑制降低了下游效应物的活性，导致细胞从G1进入S期的进程受阻，并随后诱导细胞生长停滞和凋亡。依维莫司还抑制缺氧诱导因子的表达，导致血管内皮生长因子的表达减少。依维莫司抑制mTOR的结果是细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取减少。

药效学：依维莫司是一种选择性mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶标)抑制剂。mTOR是一种关键的丝氨酸-苏氨酸激酶，已知其活性在许多人类癌症中上调。依维莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成复合物，可抑制mTOR复合物-1 (mTORC1)活性。mTORC1信号通路的抑制通过降低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核细胞延伸因子4E结合蛋白(4EBP-1)的活性干扰蛋白质的翻译和合成，真核细胞延伸因子结合蛋白(4EBP-1)调节参与细胞周期、血管生成和糖酵解的蛋白质。s6k 1被认为磷酸化雌激素受体的激活功能结构域，其负责配体非依赖性受体激活。依维莫司可降低血管内皮生长因子(VEGF)水平，VEGF可增强肿瘤血管生成过程。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和血管相关平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，已显示可减少体外和体内实体肿瘤中的糖酵解。

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