依维莫司说明书
发布时间：2022-12-05 点击量： 次
一．通用名称:依维莫司片
商品名称:飞尼妥Afinitor
全部名称：依维莫司 飞尼妥Afinitor Everolimus EVERMIL
1.晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌，与药物依西美坦一起，用于已经接受了某些其他癌症药物治疗的绝经后妇女。
2.已经发展到不能用手术治疗的成人胰腺神经内分泌肿瘤(PNET) 。
3.已经发展到不能用手术治疗的胃肠肺部的神经内分泌肿瘤。
4.当某些其他药物不起作用时的晚期成人肾癌(肾细胞癌或RCC)。
5.患有称为血管平滑肌脂肪瘤的肾脏肿瘤的成人，当肾脏肿瘤不需要立即手术时 。
6.患有被称为室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)的脑瘤的1岁以上成人和儿童，肿瘤不能通过手术完全切除。
三．用法用量：
1.成人常规剂量
（1）乳腺癌、肾细胞癌、晚期神经内分泌肿瘤、肾血管平滑肌脂肪瘤患者常规用量为10毫克，每日一次，空腹或随餐都可，继续用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
（2）室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者初始剂量为4.5毫克/立方米，每日一次，空腹或随餐都可，继续用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
（3）部分发作性癫痫患者初始剂量为5毫克/立方米，每日一次，连续服用或不服用，继续用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
（4）低中度免疫风险患者的器官排斥预防起始剂量为最初0.75毫克，PO，q12hr调整维持剂量，使全血谷浓度达到3-8纳克/毫升的目标范围。
（5）预防成人肝移植受者的同种异体移植排斥反应起始剂量(移植后30天)为最初每12小时口服1毫克，调整维持剂量，使依维莫司首剂后3周至12个月的全血谷浓度达到3-5 ng/mL，肝移植后至少30天内不得给药(过早给药会导致肝动脉血栓形成、移植物丢失和死亡)。
2.肝功能损伤患者剂量调整
对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者，初始日剂量应减少正常推荐日剂量的约三分之一。对于中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)的患者，初始日剂量应减少至正常推荐日剂量的大约一半。如果患者的依维莫司全血谷浓度(通过LC/MS/MS分析测得)不在3至8 ng/mL的目标谷浓度范围内，则应进行进一步的剂量调整。
口服方法：依维莫司片应该用一杯水整个吞下，使用前不要压碎，在有或没有食物的情况下，持续间隔约12小时给药依维莫司，以最大限度地减少吸收的可变性。
错过剂量：如果患者服用依维莫司错过了剂量，患者可以在正常服药时间后6小时内服药，如果患者正常服用依维莫司后超过6小时，请跳过当天的剂量，第二天在通常的时间服用依维莫司，不要服用2剂来弥补错过的剂量。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.新陈代谢
很常见(10%或以上):高胆固醇血症(85%)、胆固醇增加(77%)、葡萄糖增加(75%)、碱性磷酸酶增加(74%)、甘油三酯增加(73%)、碳酸氢盐减少(56%)、高甘油三酯血症(52%)、肌酐增加(50%)、低磷酸盐血症(49%)、磷酸盐减少(40%)、钙减少(37%)、食欲减少(30%)、钾减少(29%)、体重减少(28%)、厌食(25%)、高脂血症(21%)、高钾血症(18%)、钠减少(16%)、血脂异常
普通的(1%至10%):脱水、血尿素升高、酸中毒、痛风、血钙过多、高尿酸血症、低钙血症、低血糖症、血钠过少、缺铁、维生素B12缺乏，钾增加
2.血液学
很常见(10%或以上):血红蛋白减少(92%)、部分凝血活酶时间升高(72%)、贫血(高达61%)、白细胞减少(58%)、淋巴细胞减少(54%)、血小板减少(54%)、中性粒细胞减少(46%)、白细胞减少(37%)、白蛋白减少(33%)、中性粒细胞减少(31%)、淋巴细胞减少(20%)、血小板减少(19%)
普通的(1%到10%):出血、白细胞增多、淋巴结病、全血细胞减少症
不寻常的(0.1%至1%):纯红细胞再生障碍
3.消化系统
很常见(10%或以上):口腔炎(78%)、腹泻(50%)、便秘(38%)、腹痛(36%)、恶心(32%)、呕吐(29%)、口干(高达11%)、肠胃炎(10%)
普通的(1%至10%):腹胀、消化不良、 咽下困难、上腹部不适、 胃炎、 胃食管反流病、牙龈肥大、呕血、痔疮,、肠梗阻口腔溃疡、口腔念珠菌病、口腔疼痛、腹膜炎
4.皮肤病学
很常见(10%或以上):皮疹(59%)、蜂窝组织炎(29%)、指甲疾病(22%)、痤疮(22%)、瘙痒(21%)、皮肤干燥(13%)、脱发(10%)
普通的(1%至10%):痤疮样皮炎、红斑、毛囊炎、手足综合征、多毛症、 多汗多毛症、盗汗甲裂、甲真菌病、口腔疱疹、皮肤脱落、皮肤损伤、足癣
不寻常的(0.1%至1%):血管性水肿、带状疱疹
5.呼吸系统
很常见(10%或以上):呼吸道感染(31%)、咳嗽(30%)、呼吸困难(24%)、鼻出血(22%)、肺炎(19%)、口咽疼痛(11%)、链球菌性咽炎(10%)
普通的(1%到10%):鼻咽炎、咽炎、肺炎、肺栓塞、支气管炎、鼻窦炎、胸腔积液、流鼻涕、肺不张、鼻塞,、肺水肿、鼻窦充血、喘息
不寻常的(0.1%到1%):咯血、急性呼吸窘迫综合症
6.泌尿生殖器
很常见(10%以上):闭经(17%)、尿路感染(16%)、血尿(12%)、排尿困难(11%)、月经过多(10%)、月经不调(10%)
普通的(1%至10%):尿道炎、膀胱痉挛、尿急、尿频、多尿、脓尿、尿潴留、 勃起功能障碍卵巢囊肿、阴囊水肿、血黄体生成素增加、阴道出血、血促卵泡激素增加、子宫出血、痛经、月经延迟
7.肌骨骼
很常见(10%或以上):关节痛(20%)、背痛(15%)、四肢疼痛(14%)、肌肉痉挛(10%)
普通的(1%至10%):骨髓炎、颚痛、关节肿胀、肌肉无力、肌痛、骨坏死、骨质减少、 骨质疏松症、 脊椎炎
8.肝脏
很常见(10%以上):AST升高(69%)、ALT升高(51%)、丙型肝炎(11%)、胆红素升高(10%)
普通的(1%至10%):转氨酶升高
9.神经系统
很常见(10%或以上):头痛(30%)、味觉障碍(22%)、头晕(12%)
普通的(1%至10%):震颤、感觉异常、轻偏瘫、感觉减退、昏睡、神经痛、嗜睡
10.精神病学
很常见(10%或以上):行为障碍(21%)、失眠(17%)
普通的(1%至10%):抑郁、激动、焦虑、幻觉
11.心血管
很常见(10%或以上):高血压(30%)
普通的(1%至10%):心绞痛、潮热、房颤充血性心力衰竭、低血压、心慌、心动过速静脉的血栓栓塞(包括深静脉血栓)
12.免疫学
很常见(10%或以上):感染(50%)
普通的(1%到10%): BK病毒感染、菌血症、念珠菌病,、流行性感冒、中耳炎、 败血症
13.肾脏
普通的(1%至10%):肾衰竭、蛋白尿、肾盂肾炎、肾积水、间质性肾炎、肾动脉血栓形成
14.视觉
普通的(1%至10%):白内障、 结膜炎、视力模糊、眼睑水肿
15.内分泌
普通的(1%至10%):类甲状腺激素、甲状旁腺功能亢进、甲状腺功能减退
16.其他
很常见(10%或以上):疲劳(45%)、外周水肿(45%)、水肿(39%)、乏力(33%)、发热(31%)、粘膜炎症(19%)、切口部位疼痛(16%)、手术疼痛(15%)
普通的(1%至10%):粘膜炎症、易激惹、血乳酸脱氢酶升高、非心源性胸痛、寒战、切口疝，水肿
五．禁忌：对依维莫司、西罗莫司或药物成分过敏的患者禁用。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，远离潮湿和高温，将舒尼替尼放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：Afinitor结合一种称为FKBP-12的特定蛋白质，并形成一种抑制mTOR活性的复合物，减少细胞增殖、新血管形成和葡萄糖摄取。Afinitor减少了癌症的血液供应，从而减缓了癌症的生长。
八．注意事项：
1.基于动物研究和作用机制，孕妇服用依维莫司可能会对胎儿造成伤害。在动物研究中，当在器官发生期以等于或小于人类最低推荐起始剂量的母体暴露量给药时，依维莫司会引起胚胎-胎儿毒性，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者避免怀孕，并在使用依维莫司期间以及治疗结束后的8周内采取有效的避孕措施。
2.葡萄柚和葡萄柚汁抑制细胞色素P450 3A4和P-gp活性，因此应避免与依维莫司和环孢菌素或他克莫司同时使用。
3.依维莫司与CYP3A4强抑制剂和诱导剂的相互作用，在未密切监测依维莫司全血液浓度的情况下，不建议将依维莫司与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、利托那韦、波切普韦、特拉普韦)和CYP3A4强诱导剂(如利福平、利福布丁)合用。4.在依维莫司治疗期间应避免使用活疫苗，会降低疫苗的效果。比如流感、麻疹、腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、水痘和TY21a伤寒疫苗。
5.患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者不应服用依维莫司，导致腹泻和吸收不良。
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