依维莫司（飞尼妥）的药理作用
发布时间：2023-06-05 点击量： 次
依维莫司是一个雷帕霉素类似物，它在癌症及结节性硬化症领域使用广泛。该药物是诺华的专利药物，临床以片剂形式提供，片剂为白色至微黄色，细长，边缘倾斜，常见规格有2.5mg，5mg，10mg。由于其疗效，许多患者对于该药物十分关注。本文是依维莫司（飞尼妥）的药理作用。
吸收：在晚期实体瘤患者中，口服5 mg至70 mg的依维莫司后1至2小时达到峰浓度。单剂量给药后，Cmax在5 mg和10 mg之间与剂量成比例。在20 mg或更高的剂量下，Cmax的增加小于剂量比例，但是AUC在5 mg至70 mg的剂量范围内显示剂量比例。每日一次给药后2周内达到稳态。SEGA(室管膜下巨细胞星形细胞瘤)和结节性硬化症(结节性硬化症)患者的剂量比例:在SEGA和结节性硬化症患者中，依维莫司Cmin在1.35mg/m2至14.4 mg/m2的剂量范围内大致与剂量成比例。
分销量：依维莫司的血血浆比是17%到73%。
蛋白结合：在健康患者和中度肝功能损害患者中约为74%。
新陈代谢：依维莫司是CYP3A4和PgP(磷酸乙醇酸磷酸酶)的底物。三种一羟基化代谢物、两种水解开环产物和一种依维莫司的磷脂酰胆碱结合物是在人体血液中检测到的6种主要代谢物。在体外，依维莫司竞争性抑制CYP3A4的代谢，并且是CYP2D6底物右美沙芬的混合抑制剂。
消除途径：接受环孢素治疗的移植患者接受单剂量放射性标记的依维莫司后，大部分(80%)放射性从粪便中恢复，只有少量(5%)通过尿液排出。
半衰期：~30个小时。
清除：服用3 mg放射性标记剂量的依维莫司后，80%的放射性从粪便中恢复，而5%从尿液中排出。
经查，依维莫司原研药规格5mg*30片价格在4000人民币左右。此外，海外还售有它的仿制药，由印度Glenmark生产的规格5mg*10片价格则在900人民币左右。仿制药是一种与原研药成分类似的药物，但价格相对较低。更多信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
