阿西米尼属于ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）吗
发布时间：2025-07-11 点击量： 次
阿西米尼（Scemblix），作为一种创新的癌症治疗药物，近年来在慢性髓系白血病（CML）的治疗领域引起了广泛关注。这一药物的开发，为那些对传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗耐药或不耐受的患者提供了新的希望。那么，阿西米尼是否属于ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂呢？
要解答这个问题，我们首先需要了解酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的基本原理。酪氨酸激酶是一类在细胞信号传导中起关键作用的酶，它们能够催化ATP的γ-磷酸基团转移到蛋白质酪氨酸残基上，从而调节细胞的生长、增殖和分化。当这些激酶发生异常，如BCR-ABL融合基因在CML中的表达，就会导致细胞无限制地增殖，进而形成肿瘤。
阿西米尼（Scemblix），作为一种新型的BCR-ABL变构抑制剂，虽然其作用机制与传统的TKI有所不同，但它同样具有抑制酪氨酸激酶活性的能力。阿西米尼通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），有效抑制BCR-ABL1癌蛋白激酶的活性。尽管其作用位点并非传统的ATP结合位点，但从广义上讲，阿西米尼仍然可以被视为一种酪氨酸激酶抑制剂，因为它同样达到了抑制激酶活性、阻断细胞增殖的目的。
综上所述，虽然阿西米尼（Scemblix）的作用机制与传统的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）有所不同，但它在功能上仍然属于酪氨酸激酶抑制剂的范畴。这一创新药物的开发，为CML患者提供了新的治疗选择，也为癌症治疗领域带来了新的希望。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
