阿思尼布/阿西米尼(信倍力)与奥雷巴替尼差异及临床应用区别
发布时间：2025-09-15 点击量： 次
阿思尼布/阿西米尼（Asciminib）和奥雷巴替尼均为慢性髓性白血病（CML）耐药患者的重要靶向药物，但在作用机制、适应症及临床应用上存在明显差异。
阿思尼布是首个“STAMP”别构抑制剂，通过结合 BCR-ABL 酪氨酸激酶的myristoyl结合口袋实现抑制，属于allosteric（别构）抑制剂。其机制与传统 ATP 竞争型 TKI 完全不同，可与伊马替尼、达沙替尼等 ATP 竞争型药物联合使用，有助于降低耐药风险。
奥雷巴替尼则是一种第三代 ATP 竞争性BCR-ABL TKI，专门抑制包括 T315I 在内的耐药突变型BCR-ABL，单药即可控制耐药或复发患者的病情。
阿思尼布适用于对前期 TKI 治疗耐药或不耐受的慢性期 CML 患者，尤其在存在 T315I 突变时，可与其他 TKI 联合使用。
总体来看，阿思尼布的应用更灵活，可单药或联合治疗；奥雷巴替尼则专注于耐药突变型患者的单药治疗。
阿思尼布常见副作用包括血小板减少、白细胞减少、肝功能异常和肌酸激酶升高。由于其别构作用，对非靶细胞影响相对有限，副作用可通过剂量调整和监测管理。
奥雷巴替尼的副作用主要集中在骨髓抑制（血小板和白细胞下降）、肝功能异常及血脂异常，需要密切监测血常规和肝功能。相比之下，奥雷巴替尼毒性集中且针对性明显，而阿思尼布副作用更分散，联合治疗灵活性更高。
阿思尼布适合一般 TKI 耐药或 T315I 突变患者，可与 ATP 竞争型 TKI 联合使用以提高疗效，尤其在复杂耐药情况中具有优势。
奥雷巴替尼适合单纯 T315I 突变或多代 TKI 耐药患者，单药即可发挥作用，疗效显著且管理相对集中。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
