阿思尼布/阿西米尼(信倍力)在靶向药分类里属于第几代药物
发布时间：2025-09-15 点击量： 次
阿思尼布/阿西米尼是一种用于治疗慢性髓性白血病（CML）的口服靶向药。其独特之处在于作用机制和药物分类，使它在CML靶向治疗发展历程中具有“新一代药物”的特点。
慢性髓性白血病的靶向药物发展经历了多个阶段：
第一代药物：以伊马替尼（Imatinib）为代表，属于经典BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过竞争ATP结合位点抑制BCR-ABL激酶活性，从而阻断CML细胞增殖。第一代TKI开创了CML靶向治疗新时代，但在耐药或T315I突变患者中疗效有限。
第三代药物：阿思尼布（Asciminib）作为第三代TKI，在作用机制上实现了创新突破。它不再单纯竞争ATP结合位点，而是通过结合BCR-ABL的丝氨酸-酪氨酸激酶自抑制（myristoyl）口袋，以全新方式抑制BCR-ABL激酶活性。因此，即便是对T315I突变耐药的患者，阿思尼布仍能发挥抑制作用。
阿思尼布的创新机制不仅增加了对耐药突变的覆盖范围，还降低了对正常细胞的非特异性抑制，从而提高安全性和耐受性。临床研究显示，阿思尼布在CML慢性期和加速期的耐药或不耐受患者中表现出良好的疗效，能够诱导血液学、细胞学及分子学缓解。
此外，阿思尼布的副作用谱较第一代和第二代TKI温和，常见的包括骨髓抑制、肌肉骨骼疼痛、轻度胃肠道不适和肝功能异常。这也符合第三代靶向药对疗效与安全性的平衡特性。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
