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阿思尼布/阿西米尼(信倍力)在医学上主要适用于哪些病症

发布时间:2025-09-16    点击量:

阿思尼布是一种创新型 BCR-ABL抑制剂,不同于传统ATP竞争型酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它通过靶向 BCR-ABL的调控结构域(myristoyl pocket),实现 “STAMP”机制(Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket)。这种机制能够选择性抑制BCR-ABL活性,从而阻断白血病细胞信号传导。
本品特别适用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期患者,尤其是对传统一线或二线TKI治疗无效或耐受性差的患者。阿思尼布可抑制常见耐药突变,如 T315I突变,这是传统TKI疗效受限的关键因素。

特异性抑制BCR-ABL:阿思尼布通过结合myristoyl pocket,阻止BCR-ABL蛋白激活,而不影响正常ABL激酶功能,降低对心血管系统和其他组织的毒性。每日口服给药,适合长期维持治疗。相比传统TKI,副作用轻微,常见为轻度胃肠反应和血液学异常。
为耐药CML患者提供了精准靶向治疗方案,尤其是对T315I突变的有效性填补了传统TKI的治疗空白。
阿思尼布具有口服方便、起效明确、耐受性较好的特点。每日口服给药,不需要静脉输注或频繁医院复诊,方便长期维持治疗。临床数据显示,对于既往接受伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼治疗后出现耐药或副作用的患者,阿思尼布仍能诱导较高比例的分子学缓解。尤其对于携带 T315I突变 的患者,这类耐药突变通常对传统TKI无效,但阿思尼布依然显示出明显疗效,填补了临床空白。
在耐受性方面,阿思尼布的副作用普遍较轻,常见为轻度胃肠不适、血液学变化或轻微肌肉骨骼症状,大多数可通过剂量调整或对症处理缓解。相较于其他传统TKI,其心血管毒性和肝肾功能影响较小,长期使用安全性较高。
参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
 

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