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阿卡替尼(Acalabrutinib)与泽布替尼(Zanubrutinib)区别

发布时间:2022-11-03    点击量:

在临床疗效上,泽布替尼(Zanubrutinib)对激酶具有高度选择性,这一点要优于阿卡替尼(Acalabrutinib);泽布替尼已在我国上市,且被纳入医保;阿卡替目前未在国内上市。
在欧盟,阿卡替尼作为单一疗法或与obinutuzumab联合使用,用于治疗之前未经治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)。它也适用于治疗患有慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的成年人,这些人以前至少接受过一次治疗。在美国,阿卡替尼适用于治疗至少接受过一次既往治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL),以及治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见的侵袭性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL ),预后不良。随后,复发在MCL患者中很常见,并最终代表疾病进展。 
当免疫系统淋巴细胞不受控制地生长和繁殖时,就会发生淋巴瘤。这种癌性淋巴细胞可以移动到身体的许多部位,包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其它器官,在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的团块。能够发展成癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞种类之一是人体自身的B淋巴细胞(B细胞)。
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号分子。这种BTK信号导致激活B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径。阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键,从而抑制BTK酶活性。因此,阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活,最终抑制恶性B细胞增殖和存活。
泽布替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗以前接受过治疗的成年人的套细胞淋巴瘤(一种B细胞非霍奇金淋巴瘤)。
泽布替尼是一种新型Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,用于治疗至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。套细胞淋巴瘤是一种侵袭性成熟B细胞非霍奇金淋巴瘤,与早期复发、不良临床结果和长期存活有关。BTK是一种在致癌信号通路中发挥作用的酶,它促进恶性B细胞的存活和增殖。与第一代BTK抑制剂ibrutinib相比,泽布替尼对BTK表现出更高的效力和选择性,脱靶效应更少。由于对BTK的选择性增强,泽布替尼属于第二代BTK抑制剂药物组,其中还包括阿卡替尼,该药物组于2017年获得FDA批准。
阿卡替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买。国外的阿卡替尼主要是孟加拉耀品国际的仿制药,价格大约6000元左右,具体情况请咨询海得康医学顾问。

阿卡替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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