阿卡替尼合成

发布时间：2022-12-13 点击量：次

阿卡替尼（Acalabrutinb）用于既往至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者以及用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。

阿卡替尼活性成分为acalabrutinib，非活性成分为硅化微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁和淀粉羟乙酸钠，胶囊壳包含明胶，二氧化钛，氧化铁黄，FD&C蓝2，和黑色墨水。acalabrutinib的几何平均绝对生物利用度为25%。对于ACP-5862，达到acalabrutinib血浆浓度峰值(Tmax)的中位[最小，最大]时间为0.9 [0.5，1.9]小时和1.6 [0.9，2.7]小时。在健康受试者中，与在禁食条件下给药相比，在高脂肪、高热量膳食(约918卡路里、59克碳水化合物、59克脂肪和39克蛋白质)中给予单次75 mg剂量的acalabrutinib(批准的单次剂量的0.75倍)不会影响平均AUC。结果C最大下降了73%最大被延迟了1-2个小时。acalabrutinib与人血浆蛋白的可逆结合率为97.5%，ACP-5862为98.6%。acalabrutinib和ACP-5862的体外平均血血浆比分别为0.8和0.7。acalabrutinib和ACP-5862的几何平均(% CV)稳态分布体积(Vss)分别约为101 (52%) L和67 (32%) L。acalabrutinib的几何平均(% CV)终末消除半衰期(t1/2)为1小时(59%)，ACP-5862为3.5小时(24%)。acalabrutinib的几何平均(%CV)表观口腔清除率(CL/F)为71 (35%)升/小时，ACP-5862为13 (42%)升/小时。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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