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治疗淋巴癌靶向药阿卡替尼

发布时间：2022-12-13 点击量：次

阿卡替尼（Acalabrutinb/CALQUENCE）是一种处方药，用于治疗患有套细胞淋巴瘤(MCL)的成人，他们之前至少接受过一次癌症治疗，或患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人。acalabrutinib是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的下一代选择性抑制剂。

阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径激活。在非临床研究中，acalabrutinib抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。阿卡替尼常见的副作用包括头痛、感觉疲劳，低红细胞, 低血小板，以及低白细胞，这是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，Acalabrutinib阻断了一种叫做Bruton酪氨酸激酶的酶，这种酶有助于B细胞的存活和生长，通过阻断这种酶，acalabrutinib有望减缓CLL癌性B细胞的积累，从而延缓癌症的发展。Acalabrutinib于2017年在美国被批准用于医疗用途，欧盟将于2020年11月加入。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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