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阿卡替尼IC50

发布时间:2022-12-13    点击量:

阿卡替尼(Acalabrutinb/CALQUENCE)作为单一疗法或与obinutuzumab联合使用,适用于之前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病成年患者的治疗(CLL)。Calquence作为单一疗法适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)的成年患者,这些患者之前至少接受过一次治疗。

阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用,同时对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性具有高得多的IC50或实际上没有抑制作用。阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的选择性抑制剂,BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子,在B细胞中,BTK信号导致B细胞存活和增殖,并且是细胞粘附、运输和趋化性所必需的。Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK不可逆失活,脱靶相互作用最小。根据人群药代动力学分析,年龄(> 18岁)、性别、种族(高加索人、非裔美国人)和体重对acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862的药代动力学没有临床意义上的影响。未对18岁以下的患者进行本品的药代动力学研究。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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