阿卡替尼（Acalabrutinib）的作用
发布时间：2023-02-21 点击量： 次
套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见的侵袭性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL )，预后不良。随后，复发在MCL患者中很常见，并最终代表疾病进展。当免疫系统淋巴细胞不受控制地生长和繁殖时，就会发生淋巴瘤。这种癌性淋巴细胞可以移动到身体的许多部位，包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其它器官，在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的团块。能够发展成癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞种类之一是人体自身的B淋巴细胞(B细胞)。
尽管ibrutinib通常被认为是同类中的第一种BTK抑制剂，阿卡替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制，同时具有更大的IC50或对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1.2的激酶活性几乎没有抑制作用 实际上，阿卡替尼被合理地设计为比ibrutinib更有效和更具选择性，同时在理论上表现出更少的副作用，因为该药物的脱靶效应最小化。
