阿卡替尼（Acalabrutinib）和阿帕替尼（Apatinib）有什么区别
发布时间：2023-02-21 点击量： 次
阿卡替尼（Acalabrutinib）用于治疗套细胞淋巴瘤患者(cell一种开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症)。也可单独使用或与obinutuzumab (Gazyva)联合使用，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(also一种始于白细胞的癌症)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL:一种始于白细胞的癌症)。阿卡替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号，这有助于阻止癌细胞的扩散。
相对于ibrutinib，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性具有高得多的IC50或实际上没有抑制作用。此外，在用ibrutinib处理的血小板中，血栓形成明显受到抑制，而相对于用阿卡替尼处理的对照组，未发现对血栓形成的影响。这些发现有力地表明了阿卡替尼相对于ibrutinib具有更好的安全性和最小的副作用。在临床前研究中，它被证明比一流的BTK抑制剂ibrutinib更有效和更具选择性。
仍在进行的针对61例复发性慢性淋巴细胞性白血病(CLL)患者进行的首个人类I/II期临床试验(NCT02029443)令人鼓舞，总有效率为95%，显示出成为CLL最佳治疗方案的潜力。值得注意的是，对17p13.1基因缺失呈阳性的那些人实现了100%的应答率，这是一个通常导致对治疗和预期结果反应差的亚组。
阿帕替尼首先由美国加利福尼亚州的Advenchen实验室合成，并于2020年将全球权利许可给HLB(韩国)，目前正由江苏恒瑞医药(中国)、LSK生物合作伙伴(美国)和HLB生命科学(韩国)开发。它是一种正在进行临床试验的研究性癌症药物，可作为转移性胃癌、转移性乳腺癌、腺样囊性癌和晚期肝细胞癌的潜在靶向治疗药物。
来自中国复旦大学的首席研究员在2009年CSCO会议(2009年10月17日)上展示了I/II期人体临床研究的结果。癌症患者每天服用不同剂量的阿帕替尼，持续28天。剂量低于750mg/天时，阿帕替尼耐受性良好，1000mg/天时报告了3/3的剂量限制性毒性，最大耐受剂量确定为850mg/天。研究人员还报告了在I/II期治疗的65名癌症患者，1.54%有完全缓解，12.31%有部分缓解，66.15%病情稳定，20%病情进展。一份关于阿帕替尼在人类临床研究中的安全性和药代动力学的单独发表的报告得出结论，它在广泛的癌症类型中具有令人鼓舞的抗肿瘤活性。
所以阿卡替尼和阿帕替尼治疗的疾病不同，没有可比性。
阿卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过海外购买渠道进行购买。国外的阿卡替尼主要是孟加拉耀品国际的仿制药，价格大约6000元左右，原研药价格高达100000元，不建议购买，二者药物成分一致，具体情况请咨询海得康医学顾问。
