阿卡替尼（Acalabrutinib）是治疗什么疾病的？
发布时间：2023-02-21 点击量： 次
阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。
迄今为止，阿卡替尼已被用于研究B-All、骨髓纤维化、卵巢癌、多发性骨髓瘤和霍奇金淋巴瘤等疾病的治疗试验。截至2017年10月31日，FDA批准了阿斯利康的口服阿卡替尼(acalabrutinib，胶囊)。这种Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂适用于治疗慢性淋巴细胞性白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤和已接受过至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。2022年8月，FDA批准了一种新的阿卡替尼片剂，允许该药物与质子泵抑制剂(PPI)联合用药。与阿卡替尼胶囊不同，阿卡替尼片剂和PPI联合用药对阿卡替尼的药代动力学没有影响。
阿卡替尼也被认为是第二代BTK抑制剂，也称为ACP-196。因为它经过合理设计，比ibrutinib更有效和更具选择性，理论上预计会显示更少的不良反应，因为对除BTK以外的目标的旁观者影响最小化。然而，阿卡替尼是在FDA的加速批准途径下获得批准的，该途径基于总体缓解率，有助于早期批准治疗严重疾病或/和填补基于替代终点的未满足医疗需求的药物。阿卡替尼目前接受的适应症的继续批准可能随后取决于在临床试验中正在进行的验证和临床益处的描述。
相对于ibrutinib，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性具有高得多的IC50或实际上没有抑制作用。此外，在用ibrutinib处理的血小板中，血栓形成明显受到抑制，而相对于用阿卡替尼处理的对照组，未发现对血栓形成的影响。这些发现有力地表明了阿卡替尼相对于ibrutinib具有更好的安全性和最小的副作用。在临床前研究中，它被证明比一流的BTK抑制剂ibrutinib更有效和更具选择性。
阿卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过海外购买渠道进行购买。国外的阿卡替尼主要是孟加拉耀品国际的仿制药，价格大约6000元左右，原研药价格高达100000元，不建议购买，二者药物成分一致，具体情况请咨询海得康医学顾问。
