孟加拉耀品国际阿卡替尼Acalanib的作用机理

发布时间：2023-03-31 点击量：次

阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞的增殖、运输、趋化和粘附。目前该药物适用于至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者的治疗。它最近还被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。其疗效较好，患者可以使用。阿卡替尼是如何对患者产生疗效的，它的作用机理是什么？

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种罕见的侵袭性b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)，预后差。随后，复发在MCL患者中很常见，最终代表疾病进展。当免疫系统淋巴细胞不受控制地生长和繁殖时，就会发生淋巴瘤。这种癌变的淋巴细胞可以移动到身体的许多部位，包括淋巴结、脾脏、骨髓、血液和其他器官，在那里它们可以繁殖并形成称为肿瘤的肿块。可以发展成癌性淋巴瘤的主要淋巴细胞之一是人体自身的b淋巴细胞(b细胞)。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是b细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号分子。这种BTK信号通路导致b细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的通路的激活。阿卡替尼是BTK的小分子抑制剂，该药物及其活性代谢物ACP-5862都与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)形成共价键，从而抑制BTK酶活性。因此，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，最终抑制恶性b细胞的增殖和存活。阿卡替尼被认为是第二代BTK抑制剂，主要是因为它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制，同时对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性具有更大的IC50或几乎没有抑制作用。实际上，阿卡替尼被合理地设计成比伊布替尼更有效和选择性，同时在理论上表现出更少的不良反应，因为药物的脱靶效应最小化。据了解，由孟加拉耀品国际生产的阿卡替尼Acalanib仿制药规格100mg*60粒价格在5950人民币左右（受汇率等因素的影响价格有轻微波动），患者可以使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。

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