孟加拉耀品国际阿卡替尼Acalanib的药代动力学特征
发布时间：2023-03-31 点击量： 次
阿卡替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，特别适用于以下情况：用于治疗至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者，用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者。该药物目前仅在国外上市，患者可以购买使用，临床已研究了阿卡替尼的药代动力学特征。
吸收：阿卡替尼的几何平均绝对生物利用度为25%，血浆浓度达到峰值的中值时间(Tmax)为0.75小时。
分配：平均稳态分配体积约为34升。
蛋白结合：阿卡替尼与人血浆蛋白的可逆结合率约为97.5%。体外平均血液与血浆的比率约为0.7。在试管内生理浓度下的实验表明，阿卡替尼可与人血清白蛋白结合93.7%，与α-1-酸性糖蛋白结合41.1%。
新陈代谢：阿卡替尼主要由CYP3A酶代谢。ACP-5862被确定为血浆中的主要活性代谢物，其几何平均暴露量(AUC)约为阿卡替尼暴露量的2-3倍。就抑制BTK而言，ACP-5862的效力比阿卡替尼低约50%。
消除途径：健康受试者单次服用100 mg放射性标记的阿卡替尼后，84%的剂量在粪便中回收，12%的剂量在尿液中回收。该药物的辐射剂量为34.7%，作为代谢物ACP-5862回收；8.6%回收为未改变的阿卡替尼10.8作为M7、M8、M9、M10和M11代谢物的混合物回收；5.9%是M25的代谢产物；2.5%作为M3代谢物被回收。
半衰期：单剂量口服100 mg 阿卡替尼后，发现该药物的中位终末消除半衰期为0.9小时(范围为0.6至2.8小时)。活性代谢物ACP-5862的半衰期约为6.9小时。
清除：根据人群药代动力学分析，观察到阿卡替尼的平均表观口腔清除率(CL/F)为159 L/hr，患者和健康受试者之间的药代动力学相似。
经查询，由孟加拉耀品国际生产的阿卡替尼Acalanib为仿制药，规格100mg*60粒价格在5950人民币左右，比原研药便宜不少，患者可以购买使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
