阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤的作用靶点是什么？
发布时间：2025-08-04 点击量： 次
阿卡替尼是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，在治疗套细胞淋巴瘤（MCL）中发挥着重要作用，其作用靶点正是布鲁顿酪氨酸激酶。
套细胞淋巴瘤是一种起源于淋巴滤泡套区的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，具有独特的生物学行为和临床特征。在 B 细胞的发育和活化过程中，B 细胞抗原受体（BCR）信号通路起着关键作用。当 BCR 与抗原结合后，会触发一系列信号传导事件，激活多个下游信号分子，其中布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是 BCR 信号通路中的核心激酶。
阿卡替尼能够高度特异性地结合 BTK 活性位点的半胱氨酸 481 残基，形成共价键，从而不可逆地抑制 BTK 的激酶活性。通过抑制 BTK，阿卡替尼阻断了 BCR 信号通路的传导，使下游的信号分子无法被激活，进而抑制了 B 细胞的异常增殖和活化。在套细胞淋巴瘤中，肿瘤细胞通常依赖于异常的 BCR 信号通路维持其生存和增殖。阿卡替尼通过抑制 BTK，切断了肿瘤细胞的这一“生命线”，诱导肿瘤细胞发生凋亡。临床研究显示，阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤患者能够显著提高患者的客观缓解率和无进展生存期，且不良反应相对较轻，为套细胞淋巴瘤患者提供了一种有效的治疗选择。
参考资料：https://www.calquence.com/
