老挝第二制药厂乐伐替尼PHOLENVA的作用机制
发布时间：2023-04-06 点击量：
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乐伐替尼用于治疗某种类型的甲状腺癌，这种癌症已经复发或已经扩散到身体的其他部位，并且不能用放射性碘治疗。它也与依维莫司一起用于治疗之前接受过另一种化疗药物治疗的人的肾细胞癌；该药物还与帕博利珠单抗一起用作晚期肾细胞癌的初始治疗。乐伐替尼也用于治疗肝细胞癌。以及该药物还与帕博利珠单抗一起用于治疗某种类型的子宫内膜癌,这种癌症已经扩散到身体的其他部位，或者在化疗药物治疗期间或之后恶化，或者不能用手术或放疗治疗。乐伐替尼是如何对患者产生疗效的，它的作用机制是什么?
乐伐替尼是一种激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。除了正常的细胞功能外，该药物还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。乐伐替尼在肝细胞癌细胞系中也表现出抗增殖活性，这种活性依赖于激活的FGFR信号，同时抑制FGF受体底物2α (FRS2α)的磷酸化。在同系小鼠肿瘤模型中，与单独治疗相比，乐伐替尼减少了肿瘤相关的巨噬细胞，增加了活化的细胞毒性T细胞，并与抗PD-1单克隆抗体联合使用显示出更强的抗肿瘤活性。乐伐替尼和依维莫司的组合显示出增强的抗血管生成和抗肿瘤活性，这由体外人内皮细胞增殖、管形成和VEGF信号传导的减少以及人肾细胞癌的小鼠异种移植模型中肿瘤体积的减小所证明，所述肿瘤体积的减小大于单独使用任一种药物的情况。据悉，由老挝第二制药厂生产的乐伐替尼PHOLENVA已获政府批文成功上市，规格4mg*30粒价格在650人民币左右，规格10mg*30粒价格在1300人民币左右（受汇率影响价格有轻微波动）。如需了解更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
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