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老挝第二制药厂乐伐替尼PHOLENVA的药代动力学

发布时间:2023-04-06    点击量:

用于口服给药的乐伐替尼胶囊目前有两种规格4毫克和10毫克,患者可以自行选择使用。该药物属于一种称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,它通过减缓或停止癌细胞的生长来发挥作用,目前已用于治疗甲状腺癌、肾细胞癌、肝细胞癌和子宫内膜癌。临床已研究乐伐替尼的药代动力学。

药效学:基于x射线晶体学和动力学相互作用研究,乐伐替尼通过环丙烷环与VEGFR2的腺苷5 '-三磷酸结合位点和邻近区域结合,从而抑制酪氨酸激酶活性和相关的信号通路。
吸收:给药后1至4小时血浆浓度达到峰值。与食物一起服用不会影响吸收程度,但会降低吸收率,并将中位Tmax从2小时延迟至4小时。
蛋白结合:乐伐替尼与人血浆蛋白的体外结合率在98%至99%之间。
新陈代谢:乐伐替尼由CYP3A和醛氧化酶代谢。  
消除途径:施用放射性标记剂量后,粪便和尿液中分别消除了约64%和25%的放射性标记。  
半衰期:乐伐替尼的终末消除半衰期约为28小时。
据了解,由老挝第二制药厂生产的乐伐替尼PHOLENVA属于仿制药,规格4mg*30粒价格在650人民币左右,规格10mg*30粒价格在1300人民币左右(受汇率影响价格有轻微波动),价格相较原研药便宜不少,患者可以购买使用。如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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