全面解读仑伐替尼药品说明书内容
发布时间：2025-07-17 点击量： 次
适应症：
局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）
肝细胞癌（HCC）：用于不可手术的晚期肝癌一线治疗；
肾细胞癌（RCC）：联合依维莫司用于对VEGFR靶向药耐药的晚期患者；
子宫内膜癌：联合帕博利珠单抗用于特定类型的复发或转移性患者；
作用机制：
仑伐替尼属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其核心作用是通过抑制肿瘤血管生成与肿瘤细胞增殖，延缓或阻断肿瘤生长。它主要靶向以下关键受体：
VEGFR1-3（血管内皮生长因子受体）
FGFR1-4（成纤维生长因子受体）
PDGFRα（血小板源生长因子受体α）
RET 和 KIT（与多种癌症相关的原癌基因受体）
这些信号通路在肿瘤血管生成、细胞迁移及增殖中发挥关键作用，仑伐替尼可通过广谱抑制多种靶点，达到抗肿瘤的多重效果。
用药方法：
仑伐替尼为口服制剂，服用方式和剂量因适应症及体重、联合用药情况不同而有所区别：
1. 肝细胞癌（HCC）
体重≥60 kg：每日一次 12 mg
体重＜60 kg：每日一次 8 mg
2. 甲状腺癌（DTC）
推荐剂量为每日一次 24 mg
3. 肾细胞癌（RCC）
联合依维莫司时，仑伐替尼每日一次 18 mg + 依维莫司每日一次 5 mg
4. 子宫内膜癌（EC）
联合帕博利珠单抗：仑伐替尼每日一次 20 mg + 帕博利珠单抗每3周一次 200 mg
服药建议每天在同一时间、空腹或与少量食物一起服用。若漏服，应尽快在当日内补服；若已接近下次服药时间，则跳过漏服部分。
仑伐替尼的不良反应发生率较高，常见但多数可控。常见副作用包括：
高血压：最常见的不良反应之一，约40%-60%的患者出现；
蛋白尿：可能导致肾功能损害，需定期检测尿蛋白；
疲乏、食欲下降、体重减轻；
腹泻、恶心、呕吐、口腔炎；
手足综合征：皮肤干燥、疼痛等；
甲状腺功能减退、血小板减少、ALT/AST升高等肝功能异常。
个别患者可能发生严重不良事件，如肝衰竭、QT间期延长、出血、穿孔等，使用中需密切监测。
警告及注意事项：
开始仑伐替尼治疗前必须控制血压。治疗期间应定期测量血压，如出现难控高血压，需暂停或减量。
在胃肠道肿瘤或脑转移患者中，仑伐替尼可能增加严重出血风险，使用前需评估出血倾向。
用药前和治疗期间应定期检查ALT、AST、胆红素等指标，避免肝毒性。
仑伐替尼可能引起QT延长或左心功能减退，心脏病史患者需慎用。
仑伐替尼可能影响伤口愈合，建议在大手术前至少1周停药，术后完全恢复后方可重启。
孕妇禁用。育龄女性应使用有效避孕措施，直至停药后至少一个月。
药物相互作用：
仑伐替尼经肝脏代谢（主要为CYP3A酶系）和胆汁、尿液排泄，因此可能与以下药物产生相互作用：
CYP3A抑制剂（如酮康唑）：可能升高仑伐替尼浓度；
CYP3A诱导剂（如利福平）：可能降低药效；
与其他TKI或免疫药物合用时，需注意毒性叠加。
不建议同时与具有出血倾向的药物（如抗凝药）合用，除非在严密监控下。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性不建议服用
参考资料：https://www.lenvima.com/
