仑伐替尼/乐伐替尼(乐卫玛)的功效与作用及适应症

发布时间：2026-03-20    点击量： 次

仑伐替尼/乐伐替尼（Lenvatinib，商品名乐卫玛）是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要靶向VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET和KIT等多条信号通路。其通过抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖以及阻断肿瘤微环境中关键生长因子信号，从而达到延缓肿瘤进展、控制肿瘤生长及改善患者生存期的效果。作为一款全球批准的抗肿瘤药物，乐伐替尼在分化型甲状腺癌、晚期肾细胞癌、不可切除肝细胞癌及部分晚期子宫内膜癌中均显示出显著疗效。一、适应症及临床应用
分化型甲状腺癌（DTC）
乐伐替尼适用于局部复发或转移的、有进展的碘难治分化型甲状腺癌患者。
对于这类患者，传统治疗手段如手术或放射性碘疗效有限，而乐伐替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）及成纤维生长因子受体（FGFR），能够有效延缓肿瘤进展，提高生活质量。
肾细胞癌（RCC）
乐伐替尼可与帕博利珠单抗联合，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。对于曾接受过抗血管生成治疗的晚期RCC患者，乐伐替尼可与依维莫司联合使用。
在RCC治疗中，乐伐替尼通过抑制VEGFR信号通路和FGFR信号通路，减少肿瘤新生血管形成，同时影响肿瘤微环境，使免疫治疗更为有效。
肝细胞癌（HCC）
用于不可切除的晚期肝细胞癌患者一线治疗。
药物剂量通常根据患者体重调整：体重≥60公斤患者每日口服12mg，体重<60公斤患者每日口服8mg。
乐伐替尼通过抑制VEGFR及FGFR相关信号通路，降低肿瘤血供，抑制癌细胞增殖及转移。
晚期子宫内膜癌（EC）
联合帕博利珠单抗用于非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌患者，适用于先前全身治疗失败且无法进行根治性手术或放疗的患者。
联合方案包括口服乐伐替尼20mg每日一次与帕博利珠单抗200mg每3周静脉输注一次。
此联合方案可通过抑制肿瘤血管生成和增强免疫系统对肿瘤的清除能力，提高疗效。
二、作用机制
抑制血管生成
乐伐替尼靶向VEGFR1-3，阻断肿瘤血管形成，降低肿瘤血供，从而抑制肿瘤生长。干扰成纤维生长因子信号通过抑制FGFR1-4，乐伐替尼减少肿瘤细胞增殖及耐药性形成，同时调节肿瘤微环境。
多靶点联合作用
除VEGFR和FGFR外，乐伐替尼还作用于RET、KIT及PDGFRα信号通路，阻断肿瘤多条信号通路协同作用，增加治疗覆盖面。