阿培利司（Alpelisib）治疗乳腺癌的实际临床效果
发布时间：2025-09-11 点击量： 次
乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其治疗策略的优化始终是临床研究的重点。在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者中，约四成存在PIK3CA基因突变，这一突变通过激活PI3K/AKT/mTOR信号通路，导致肿瘤细胞增殖加速、治疗耐药性增强。传统内分泌治疗在此类患者中效果有限，而阿培利司（Alpelisib）作为全球首款针对PIK3CA突变的口服PI3Kα抑制剂，通过精准阻断突变信号通路，为患者提供了新的治疗选择。
阿培利司的核心作用机制在于特异性抑制PI3Kα亚型。PIK3CA突变会导致PI3K酶活性异常升高，持续激活下游AKT和mTOR信号，促进肿瘤细胞存活与增殖。阿培利司通过与突变型PI3Kα蛋白结合，阻断信号传导，切断肿瘤细胞的“营养供应”，从而抑制其生长并诱导凋亡。这一机制不仅针对肿瘤细胞本身，还能逆转内分泌治疗耐药性，为既往治疗失败的患者提供延续治疗的可能。
在长期生存获益方面，阿培利司联合治疗组的中位总生存期为39.3个月，较对照组延长近8个月。这一结果不仅验证了其延缓疾病进展的能力，更体现了对患者生存质量的改善。值得注意的是，联合治疗推迟了患者接受化疗的时间，减少了化疗相关副作用对生活质量的负面影响，符合晚期乳腺癌“慢病化管理”的治疗理念。
安全性方面，阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹和腹泻，多数为轻至中度。通过定期监测血糖、调整饮食或使用降糖药物，高血糖可控性良好；皮疹和腹泻则可通过局部用药或对症支持治疗缓解。严重不良反应发生率较低，且通过剂量调整或暂停用药可有效管理，整体耐受性优于传统化疗。
目前，阿培利司已在美国、欧盟等地获批用于PIK3CA突变型HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗。在中国，该药虽尚未正式上市，但国内患者仍可通过正规渠道获取。
总之，阿培利司通过靶向PIK3CA突变，在延长无进展生存期、改善总生存期及提高生活质量方面展现出显著优势。其精准的作用机制和可控的安全性，使其成为HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗的重要突破。随着临床应用的推广，阿培利司有望为更多患者带来生存希望。
参考资料：https://www.piqray.com/
