艾乐替尼效果和哪些因素有关？
发布时间：2019-02-11 点击量： 次
艾乐替尼效果和哪些因素有关？ 艾乐替尼作为非小细胞肺癌二代靶向治疗药物，无论是治疗效果还是长期治疗对患者的副作用影响都要比初代药物克唑替尼更加优秀。那么究竟艾乐替尼效果受什么影响，和哪些因素有关呢？下面海外医疗小编就跟大家介绍一下。
艾乐替尼溶解度很低，生物利用度不高。一项美国健康人空腹或随餐口服艾乐替尼600mg每天一次的1期临床试验（NP28991）结果显示随餐口服方式的达峰时间（Tmax）为8小时，比空腹口服方式延长了4小时，血药浓度增加37%。而高热量、高脂饮食随餐口服方式的血药浓度是空腹方式的3倍。日本ALK阳性非小细胞肺癌患者的食物影响不大。
2 种族、性别和体重：
艾乐替尼的药物代谢与种族、性别和体重无明显关联。
3 剂量：
日本MHLW批准艾乐替尼是基于JP28927临床中ALK阳性的初治患者,ORR 93.5%，pfs>12个月的数据。而在美国市场，在克唑替尼的孤儿药市场独占权到期之前，不能批准别的同类酪氨酸激酶小分子抑制剂用于一线治疗。所以美国FDA批准艾乐替尼的适应症是对克唑替尼耐药或无法耐受的ALK阳性晚期NSCLC患者。艾乐替尼的平均血药浓度为305nM（600mg bid），从数据可以看出，艾乐替尼 300mg bid的方案对于部分克唑替尼耐药患者控制力度不够。
很多药物都需要在人体内达到一定的血药浓度之后才能发挥充分的治疗效果，但是如果血药浓度过高也会造成患者的不良反应发生频率和严重程度出现上升。所以对于药物的剂量，一定要严格把控，在治疗效果和服药后的安全性上找到一个相对平衡的区间。
艾乐替尼的优势体现在哪些方面
