艾乐替尼（Alectinib）是一种酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶抑制剂
发布时间：2020-05-11 点击量： 次
艾乐替尼（Alectinib）是一种酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶抑制剂，艾乐替尼是一种具有抗肿瘤活性的口服酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。给药后，艾乐替尼结合并抑制ALK激酶，ALK融合蛋白以及网守突变ALKL1196M，这是获得抗小分子激酶抑制剂的机制之一。
该抑制导致ALK介导的信号传导的破坏，并最终抑制过表达ALK的肿瘤细胞中肿瘤细胞的生长。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用。ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。Alectinib是酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗某些形式的晚期非小细胞肺癌。在治疗过程中，艾乐替尼与血清氨基转移酶水平的中等程度的短暂升高有关，并且与临床上明显的急性肝损伤极少见。
艾乐替尼是一种有机杂环四环化合物，为6,6-二甲基-5,6-二氢-11H-苯并[b]咔唑-11-，带有附加的氰基，4-（吗啉-4-基）哌啶-1-基和分别在3、8和9位的乙基取代基。用作盐酸盐（作为盐酸盐），用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性，转移性非小细胞肺癌患者。它具有EC 2.7.10.1（受体蛋白酪氨酸激酶）抑制剂和抗肿瘤药的作用。它是有机杂四环化合物，吗啉成员，哌啶成员，腈和芳族酮。它是alectinib（1+）的共轭碱基。
Alectinib是用于治疗患有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。该适应症是根据肿瘤反应率和反应持续时间在加速批准下批准的。对于该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
