艾乐替尼详细了解
发布时间：2018-09-18 点击量： 次
艾乐替尼详细了解。艾乐替尼(Alectinib)是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。
特别提醒：上述适应证是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述?接下来，海德康小编将带领大家详细了解一下。
艾乐替尼详细了解
【用法用量】
600mg(4片)口服每天2次。与食物给予艾乐替尼(Alectinib)。
【警告和注意事项】
一、肝毒性
监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止艾乐替尼( Alectinib)。
二、间质性肺病(ILD)/肺炎
0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给艾乐替尼(Alectinib)和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。
三、心动过缓
常规地监视心率和血压。如症状性，不给艾乐替尼(Alectinib)然后减低剂量，或永久地终止。
四、严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高
发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给，然后恢复或减低剂量。
五、胚胎胎儿毒性
艾乐替尼(Alectinib)可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
【作用机制】
艾乐替尼(Alectinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，艾乐替尼(Alectinib)抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。
艾乐替尼(Alectinib)的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。艾乐替尼(Alectinib)和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予艾乐替尼(Alectinib)导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。
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