达克替尼/达可替尼（Dacomitinib）和奥希替尼（Osimertinib）对比？
发布时间：2023-03-01 点击量： 次
达克替尼/达可替尼（Dacomitinib）是第二代靶向药物，奥希替尼（Osimertinib）是第三代靶向药物。达克替尼/达可替尼和奥希替尼主要用于治疗晚期肺癌，它们都是表皮生长因子酪氨酸激酶的抑制剂，可通过与其受体结合阻止进一步的信号转导，从而发挥抗癌作用。达克替尼/达可替尼可以抑制多个靶点，尤其适用于表皮生长因子受体突变的非小细胞肺癌的治疗。作为第三代药物，奥希替尼主要适用于对第一代或第二代药物耐药的患者。
达克替尼/达可替尼是一种多激酶抑制剂，对表皮生长因子受体ErbB家族成员表皮生长因子受体2基因(HER1、HER2和HER4)具有强效活性。这些受体通常在癌细胞中突变和过度表达，特别是非小细胞肺癌(NSCLC)和某些形式的乳腺癌。突变的EGF酪氨酸激酶受体是组成型表达的，这导致不受调节的细胞生长和增殖。通过抑制这种生长因子受体，达克替尼/达可替尼阻断细胞内Ras信号转导级联，从而抑制恶性细胞生长。在肿瘤组织中具有EGFR激活突变的患者中观察到对达科替尼的最高反应率。达克替尼/达可替尼于2018年在美国获得批准，用于在EGFR对具有激活突变的晚期非小细胞肺癌进行一线治疗(使用FDA批准的测试)。达克替尼/达可替尼有15、30和45 mg的片剂，商品名为Vizimpro。推荐剂量为每日一次口服45 mg，根据耐受性调整剂量，持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。副作用是常见的，包括腹泻、恶心、呕吐、厌食、口腔溃疡、结膜炎、皮疹、皮肤干燥、甲沟炎、脱发、瘙痒和疲劳。罕见的严重副作用包括间质性肺病、严重腹泻或皮疹以及胎儿胚胎毒性。
奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI ),它与EGFR的某些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合，这些突变形式在一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，奥希替尼对gate-keeper T790M突变具有特异性，该突变增加了ATP与EGFR的结合活性，导致晚期疾病的预后不良。此外，奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比，奥希替尼对具有L858R/T790M突变的EGFR分子的亲和力高200倍在试管内。
达克替尼/达可替尼已经在国内上市，并且纳入医保，纳入医保后价格大约1000元左右，规格为15mg*30，由于各地医保政策不同价格也不同，具体请咨询当地药房。国外的达克替尼/达可替尼/达可替尼主要是老挝仿制药，价格在1500元左右，规格是45mg*30，是国内规格的三倍，建议在国外购买。
奥希替尼已经在国内上市，并且纳入医保，患者可以在国内药房进行购买，价格一般在4000~6000元左右，由于各地医保政策不同价格也不同，具体请咨询当地药房或者医保局。国外的奥希替尼比国内便宜很多，主要是仿制药。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药，老挝仿制药的价格在1300~1600元左右；孟加拉仿制药基本上都都在900元左右，价格还是非常便宜的。
