拉罗替尼（Larotrectinib）和恩曲替尼(Entrectinib)的区别

拉罗替尼（Larotrectinib）和恩曲替尼(Entrectinib)都是针对TRK融合阳性的靶向药，二者药物的不同是药物作用的靶点不同。拉罗替尼主要作用于TRKA/B/C，恩曲替尼主要作用于TRKA/B/C、ROS1及ALK。其次，针对TRK融合阳性的肿瘤患者，ORR不同。拉罗替尼的 ORR 达到80%，恩曲替尼的 ORR 达到57%。

拉罗替尼（Larotrectinib）是一种激酶抑制剂，用于治疗与神经营养受体酪氨酸激酶基因融合的实体瘤，具有转移性，手术风险高，或没有替代治疗方法。

拉罗替尼是一种口服原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止神经营养蛋白-Trk相互作用和Trk活化，导致诱导细胞凋亡和抑制过表达Trk的肿瘤中的细胞生长。Trk是一种由神经营养素激活的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中发挥重要作用。

该药物最初由Array BioPharma发现，最终于2013年获得Loxo Oncology的许可。拉罗替尼是创新的癌症治疗药物的另一个例子，它针对癌症的关键、特定的遗传生物标记驱动因素，而不是特定类型的肿瘤。

恩曲替尼(Entrectinib)是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。它于2019年8月获得FDA批准，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性的实体瘤。恩曲替尼的批准用途是作为最后一种治疗方法，因为它是根据早期试验数据加速批准的。由于靶点范围更广，这种疗法优于类似的ALK抑制剂。

恩曲替尼是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。它作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC，以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)。 TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷脂酰肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号传导产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号传导。抑制这些途径抑制癌细胞增殖并使平衡偏向凋亡，从而导致肿瘤体积缩小。

拉罗替尼在国内刚刚获得批准，现在在大部分药房还无法购买。国外的拉罗替尼分为原研药和仿制药，原研药主要有德国版原研药、香港版原研药和美国版原研药，价格在25000~70000元不等左右；仿制药主要是孟加拉仿制药，价格在4000~6500元不等，且原研药同仿制药药物成分一致。具体情况请咨询海得康医学顾问。