莫博替尼的警告和注意事项
发布时间：2023-02-13 点击量： 次
莫博替尼，商品名Exkivity，是由武田制药有限公司研发的在2021年9月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准的一种口服酪氨酸激酶抑制剂。患者在用药过程中常出现各种各样的风险，为此临床提示警告了一些注意事项，主要针对以下几种：
莫博替尼可导致危及生命的心率校正QT (QTc)延长，包括可能致命的尖扭。在合并的莫博替尼安全人群的250名患者亚组中，他们有定期和不定期心电图(ECGs)，1.2%的患者QTc间隔>500 msec, 11%的患者QTc间隔从基线>60 msec改变。1例患者(0.4%)发生4级尖扭转。莫博替尼的临床试验没有纳入基线QTc大于470 msec的患者。
在启动莫博替尼之前，请评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应该定期监测QTc和电解质。增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率，如先天性长QT综合征、心脏病或电解质异常患者。避免使用已知会延长QTc间隔的伴随药物。避免与莫博替尼同时使用强或中度CYP3A抑制剂，这可能会进一步延长QTc。
根据QTc延长的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用该药物。
二、间质性肺病(ILD)/肺炎
莫博替尼可导致致命的ILD/肺炎。在合并的莫博替尼安全人群，4.3%的患者发生了ILD/肺炎，其中包括0.8%的3级事件和1.2%的致命事件。
监测患者是否出现新的或恶化的ILD/肺炎肺部症状。在疑似ILD/肺炎的患者中立即停用莫博替尼，如果确认为ILD/肺炎，则永久停用该药物。
三、心脏毒性
莫博替尼可引起心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭)，从而导致心力衰竭，这可能是致命的。在合并的莫博替尼安全人群中，2.7%的患者发生心力衰竭，其中1.2%为3级反应，0.4%为4级反应，1例(0.4%)心力衰竭致命病例。
莫博替尼会导致QTc延长，导致扭转。莫博替尼组患者还发生房颤(1.6%)、室性心动过速(0.4%)、一级房室传导阻滞(0.4%)、二级房室传导阻滞(0.4%)、左束支传导阻滞(0.4%)、室上性早搏(0.4%)和室性早搏(0.4%)。
监测心脏功能，包括评估左室射血分数在基线和治疗期间。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停用莫博替尼。
四、腹泻
莫博替尼会导致严重的腹泻。在合并的莫博替尼安全人群中，93%的患者发生腹泻，包括20%的3级和0.4%的4级。首次腹泻的中位时间为5天，但在莫博替尼给药后24小时内发生腹泻。在48%的腹泻缓解的患者中，中位时间为3天。腹泻可导致脱水或电解质失衡，伴或不伴肾损害。及时治疗腹泻。
建议患者在出现腹泻症状或排便频率增加时开始服用止泻药(如洛哌丁胺)，并增加液体和电解质的摄入量。
监测电解质，并根据严重程度扣留、减少剂量或永久停用莫博替尼。
五、胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果及其作用机制，莫博替尼给孕妇服用会对胎儿造成伤害。妊娠大鼠在器官发生期间口服莫博替尼导致胚胎死亡的母体暴露量约为人类暴露量的1.7倍，以曲线下面积(AUC)为基础，临床剂量为160 mg，每日一次。
告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次用药后1个月使用有效的非激素避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次剂量后1周内采取有效的避孕措施。
以上即是莫博替尼的警告和注意事项，该药物是一种处方药，患者必须凭借处方购买。据小编了解，海外药房出售的莫博替尼原研药规格40mg*30粒价格在7600人民币左右（受汇率影响价格可能会波动）。更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
