小分子抑制剂尼拉帕尼的治疗效果
发布时间：2019-01-22 点击量： 次
小分子抑制剂尼拉帕尼的治疗效果 尼拉帕尼是一种小分子PRAP抑制剂，能够用于治疗卵巢癌、输卵管癌以及腹膜癌，在欧洲、美国等地已经得到了上市的批准。尼拉帕尼的治疗中，患者最常见的副作用为血小板减少、贫血以及中性粒细胞减少，如果发现患者出现异常情况，请立即与医生取得联系。
在553例患者中，研究无进展生存期（PFS）的患者有害的或疑似有害的BRCA基因突变在生殖细胞是尼拉帕尼治疗下21.0个月，相比下5.5个月安慰剂。没有这种突变的患者在镍吡啶下的PFS为9.3个月，而在安慰剂下为3.9个月。
尼拉帕尼与其他药物相互作用的可能性很低，因为尼拉帕尼及其主要代谢产物 M1 在体外不与任何重要的细胞色素P450肝酶显着相互作用。尼拉帕尼，但不是M1，由P-糖蛋白和BCRP转运，但不会显着抑制它们。尼拉帕尼和M1都不会与任何其他重要的转运蛋白显着相互作用。
无活性的主要代谢产物M1是尼拉帕尼的羧酸衍生物。73％的摄入的尼拉帕尼被肠道吸收，并且在大约3小时后达到最高血浆浓度，与食物摄入无关。在循环中，83％的物质与血浆蛋白结合。它被羧酸酯酶灭活到主要代谢产物M1，即羧酸衍生物，随后进行葡糖醛酸化。
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