尼拉帕尼的使用范围广泛
发布时间：2019-01-22 点击量： 次
尼拉帕尼的使用范围广泛 尼拉帕尼在实验中对于卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的患者都存在治疗效果，并且如果是复发性或者铂敏感性患者使用尼拉帕尼都存在明显的治疗作用。这种药物使用简单，每日仅需服用一次，是一种PARP抑制剂。无论生物标志物状态如何，都能观察到无进展生存期的明显改善。
研究评估了吸收，代谢和排泄（AME）C-尼拉帕尼给予6名患者，单次口服剂量为300mg，放射性为100μCi。使用液体闪烁计数（LSC）测量全血，血浆，尿液和粪便中的总放射性（TRA）以获得尼拉巴尼的质量平衡。此外，使用液相色谱 - 串联质谱（LC-MS / MS）与离线LSC相结合，对选定的血浆，尿液和粪便样品进行代谢物分析。在504小时内恢复的平均TRA在尿液中为47.5％，在粪便中为38.8％，表明肾脏和肝脏途径都与镍吡啶及其代谢物的排泄相当。14 C-放射性的消除缓慢，血浆中的t 1/2平均为92.5小时。口服吸收14C-尼拉帕尼是快速的，尼可巴布浓度在2.49小时达到峰值，达到平均最大浓度540 ng / mL。发现了两种主要代谢物：已知代谢物M1（酰胺水解的镍吡啶）和M1的葡糖苷酸。基于该研究，显示出镍吡啶经历水解和结合代谢转化，氧化途径最小。
随之使用剂量的递增，尼拉帕尼表现出了良好的治疗效果，并且患者都具有很好的耐受性，在广泛的使用中体现了抗肿瘤活性，并且无论患者是否发生了基因突变，都能够在医生的指导下进行尼拉帕尼的使用。
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