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替西罗莫司的作用机制

发布时间:2023-06-02    点击量:

2007年5月30日惠氏 (Wyeth) 旗下子公司惠氏制药 (Wyeth Pharmaceuticals) 宣布,美国食品和药物管理局 (FDA) 批准Torisel (替西罗莫司) 用于晚期肾细胞癌患者。该药物是第一个被证明可以延长中位总生存期的肾癌靶向治疗药物,相比干扰素-α,在该患者群体中是一种有效的比较药物。替西罗莫司的作用机制是什么?

替西罗莫司是 mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白 (FKBP-12) 结合,蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制导致经处理的肿瘤细胞出现G1期生长停滞。当mTOR被抑制时,其磷酸化 p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断,它们位于 PI3 激酶/AKT 通路中的mTOR下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,替西罗莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子 HIF-1 和 HIF-2 α 以及血管内皮生长因子的水平降低。以上即是该药物的作用机制。经小编查询,土耳其版本替西罗莫司原研药规格25mg/ml价格在3000人民币左右(受汇率和政策等多种因素的影响价格有轻微波动,具体请咨询医生)。患者如要购药,请选择正规渠道,注意辨别真假。更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每一位患者获得优质的海外医疗资源。

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