替西罗莫司的药代动力学
发布时间：2023-06-02 点击量： 次
替西罗莫司是唯一一种特异性抑制mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶标）激酶的上市癌症疗法，mTOR 激酶是细胞中调节细胞增殖、细胞生长和细胞存活的关键蛋白。目前该药物的适应症为用于治疗晚期肾细胞癌患者。临床已对替西罗莫司的药代动力学进行了研究。
分布容积：癌症患者全血172 L；替西罗莫司和西罗莫司均分布广泛，分为有形血液成分。
蛋白质结合：87%在浓度为100 ng/ml时在体外与血浆蛋白结合
代谢：主要由人体肝脏中的细胞色素 P450 3A4 代谢。西罗莫司是一种同样有效的代谢物，是人体静脉输注后的主要代谢物。在体外替西罗莫司代谢研究中观察到的其他代谢途径包括羟基化、还原和去甲基化。
消除途径：主要在粪便中排泄 (76%)，4.6% 的药物和代谢物在尿液中回收。在 14 天的样本采集后，两种途径均未回收 17% 的药物。
半衰期：替西罗莫司在全血浓度中表现出双指数下降，并且替西罗莫司和西罗莫司的平均半衰期分别为 17.3 小时和 54.6 小时。
清除：16.2 升/小时 (22%)
据悉，土耳其版替西罗莫司原研药规格25mg/ml价格在3000人民币左右。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
