坦罗莫司的作用功效是什么？

发布时间：2018-08-30    点击量： 次

坦罗莫司的作用功效是什么？坦罗莫司是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。那么，它的治疗效果为什么这么好呢？下面，海得康坦罗莫司直邮带大家去看一下它的作用功效。

Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。

美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。

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