使用图卡替尼（Tucatinib）的警告及注意事项
发布时间：2023-03-29 点击量： 次
图卡替尼（Tucatinib）是一种靶向抗癌药物，与其他药物联合用于治疗晚期乳腺癌。图卡替尼属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物。图卡替尼靶向HER2(人表皮生长因子受体2)酪氨酸激酶，HER2受体参与正常乳腺细胞的生长和修复。但是，10%到20%的乳腺癌有一个有缺陷的HER2基因，它复制了太多的缺陷的HER2基因。这导致HER2蛋白过度表达-乳腺细胞上有太多HER2受体-这使得乳腺细胞不受控制地生长和分裂。图卡替尼通过阻断HER2的活性来发挥作用，her 2有助于减缓癌细胞的生长和扩散。它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，因为这种组合有助于患者在没有癌症进展的情况下存活更长时间，并且总体上存活更长时间。它于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。
警告和注意事项：1.腹泻:图卡替尼可导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果出现腹泻，根据临床指征进行止泻治疗。根据临床指征进行诊断试验，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久停用图卡替尼。
在HER2CLIMB中，当图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药时，81%接受图卡替尼的患者出现腹泻，其中0.5%为4级，12%为3级。两名出现4级腹泻的患者随后死亡，腹泻是死亡的一个原因。首次腹泻发作的中位时间为12天，缓解的中位时间为8天。腹泻导致6%的患者图卡替尼剂量减少，1%的患者图卡替尼停药。她的2条肢体不需要预防性使用止泻药治疗。
在MOUNTAINEER，当图卡替尼与曲妥珠单抗联合用药时，64%的患者出现腹泻，包括3级(3.5%)、2级(10%)和1级(50%)。
在HER2CLIMB中，8%接受图卡替尼的患者ALT升高> 5 × ULN，6% AST升高> 5 × ULN，1.5%胆红素升高> 3 × ULN(等级≥3)。肝毒性导致8%的患者图卡替尼剂量减少，1.5%的患者停用图卡替尼。
在MOUNTAINEER中，6%的患者胆红素升高> 3 × ULN(等级≥3)，6%的患者AST升高> 5 × ULN，4.7%的患者ALT升高> 5 × ULN。肝毒性导致3.5%患者的图卡替尼剂量减少，2.3%患者的图卡替尼停药。
3.胚胎-胎儿毒性:图卡替尼会对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
图卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药，原研药是西雅图遗传学公司原版原研药，价格十分高昂，高达七万多元左右，普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药，价格比原研药便宜十几倍，价格在6000元左右，且原研药同仿制药药物成分基本一致。
