图卡替尼（Tucatinib）如何服用？
发布时间：2023-03-29 点击量： 次
图卡替尼（Tucatinib）是一种激酶抑制剂药物，用于曲妥单抗和卡培他滨在不可切除或转移性HER-2阳性乳腺癌的治疗中，还用于治疗RAS野生型HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌成年患者。它由西雅图遗传公司开发，于2020年4月17日获得FDA批准。对于对其他化疗方案没有充分反应的转移性乳腺癌患者，图卡替尼是一种有前途的新疗法。
图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼抑制HER2表达肿瘤的生长。与单独的药物相比，图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出增强的抗肿瘤活性。
图卡替尼的推荐剂量为300 mg，每日两次口服，与曲妥单抗和卡培他滨联合用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
建议患者将图卡替尼片剂整个吞下，吞咽前不要咀嚼、挤压或裂开。建议患者在药片破损、裂开或在其他方面不完整时不要服用。建议患者每次服用图卡替尼约12小时，随餐或不随餐，每天服药时间相同。如果患者呕吐或错过图卡替尼剂量，则指示患者在通常的计划时间服用下一剂量。
当与图卡替尼联合用药时，卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2，每日两次，饭后30分钟内口服。图卡替尼和卡培他滨可同时服用。更多信息请参考曲妥单抗和卡培他滨的完整处方信息。
请参考曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息，了解剂量调整。
减少不良反应的剂量：第一次降价:250毫克PO BID；第二次降价:200毫克PO BID；第三次降价:150 PO出价；无法忍受150毫克的PO投标:永久停止。
腹泻：未进行止泻治疗的3级:开始或加强适当的药物治疗；保持直至恢复至≤1级，然后以相同剂量恢复；3级止泻治疗:开始或加强适当的药物治疗；保持直至恢复至≤1级，然后以相同剂量或下一个较低剂量恢复；4级:永久停止。
肝中毒：2级胆红素(> 1.5至3倍ULN):保持至恢复至≤1级，然后恢复相同剂量；3级ALT或AST (>5至20倍ULN)或3级胆红素(> 3至10倍ULN):保持直至恢复至≤1级，然后以下一个较低剂量继续；永久停止：4级ALT/AST(> 20倍ULN)或4级胆红素(> 10倍ULN)，谷丙转氨酶/谷草转氨酶> 3倍ULN，胆红素> 2倍ULN。
其他不良反应：3级:保持直到恢复到≤1级，然后在下一个较低剂量水平恢复；4级:永久停止。
与强CYP2C8抑制剂合用：避免联合用药；如果不可避免，将图卡替尼减少至100 mg，每日两次；在停用强CYP2C8抑制剂3个消除半衰期后，恢复开始使用抑制剂前服用的图卡替尼剂量。
肾脏损伤：轻度至中度(CrCl 30-89毫升/分钟):无需调整剂量；重度(CrCl <30 mL/min):不推荐与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用；卡培他滨禁用于严重肾功能损害的患者。
肝脏损伤：轻度至中度(Child-Pugh A或B):无需调整剂量；重度(Child-Pugh C):减少至200 mg BID。
图卡替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药，原研药是西雅图遗传学公司原版原研药，价格十分高昂，高达七万多元左右，普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药，价格比原研药便宜十几倍，价格在6000元左右，且原研药同仿制药药物成分基本一致。
