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维莫德吉的药理学内容

发布时间:2022-10-13    点击量:

维莫德吉是第一个Hedgehog通路抑制剂,临床适用于不能手术或放疗的局部晚期皮肤基底细胞癌患者和肿瘤已转移的患者。本文将为患者介绍维莫德吉的药理学相关内容。
Hedgehog信号通路在胚胎发生中很重要,但在成人中,它大多是不活跃的,信号由关键蛋白质传递,包括表达平滑(SMO) Hh配体的癌性上皮细胞,其被Hh信号途径激活,可引起生长促进。维莫德吉可以结合并抑制SMO,达成抑制Hedgehog通路的作用。维莫德吉正是通过这种方式发挥作用的。
在其吸收时,生物利用度为31.8%,在7天内达到稳态;分布蛋白结合率> 99%,与白蛋白和α-1-酸性糖蛋白结合Vd为16.4-26.6 L;代谢率> 98%的总循环药物成分是母体药物,通过氧化、葡萄糖醛酸化和吡啶环裂解进行最低程度的代谢,CYP2C9和CYP3A4的次要底物,CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19的次要抑制剂;消除半衰期4天(稳态),12天(单剂量),排泄上粪便82%,尿液4.4%。
以上即是维莫德吉的药理学内容。药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学,主要包括药效动力学和药代动力学两个方面。前者是阐明药物对机体的作用和作用原理,后者阐明药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等过程,及药物效应和血药浓度随时间消长的规律。更多药品相关资讯请咨询海得康医学顾问。
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