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西妥昔单抗(Cetuximab)是什么药

发布时间:2023-02-13    点击量:

西妥昔单抗(Cetuximab)是一种表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,用于治疗以下疾病:美国FDA批准的用途:
1.结肠直肠癌,转移性,KRAS野生型(无突变)-西妥昔单抗改善了总生存率和无进展生存率,并保留了其他治疗失败的结肠直肠癌患者的生活质量指标。使用是有限制的。带有结直肠肿瘤突变K-ras的患者不能从西妥昔单抗中获益,而带有肿瘤野生型K-ras的患者可以从西妥昔单抗中获益。如果检测到密码子12或13的KRAS突变,那么转移性结直肠癌患者不应接受抗EGFR抗体治疗。
2.头颈癌(鳞状细胞)-采用高剂量放疗联合西妥昔单抗治疗局部晚期头颈癌证明了局部区域控制的改善和死亡率的降低,且没有增加与头颈放疗相关的常见毒性反应。西妥昔单抗联合铂-氟尿嘧啶化疗作为复发或转移性头颈部鳞状细胞癌患者的一线治疗,可提高总生存率。

西妥昔单抗是一种重组嵌合人/鼠IgG1单克隆抗体,它结合表皮生长因子受体(EGFR)并竞争性抑制表皮生长因子(EGF)和其他配体的结合。EGFR是ErbB受体家族的一员。当无活性时,EGFR是一个单体,但当被表皮生长因子或转化生长因子-α(TGF-α)结合时,它与ErbB受体家族的另一个成员形成同二聚体或异二聚体。二聚化激活EGFR的细胞内酪氨酸激酶区域,导致自身磷酸化并启动细胞内事件的级联反应。EGFR信号通路调节细胞分化、增殖、迁移、血管生成和凋亡,所有这些在癌细胞中变得不受控制。西妥昔单抗以高特异性和比表皮生长因子或TGF-α更高的亲和力结合EGFR,从而阻断配体诱导的EGFR磷酸化。此外,西妥昔单抗增强实验系统中伊立替康和放疗的效果。K-ras是EGFR下游的一种小G蛋白,也是EGFR信号级联的重要组成部分,它可以获得外显子2的激活突变,从而将该途径与EGFR的作用隔离开来,并使EGFR抑制剂无效。
国外西妥昔单抗原研药价格在8000~10000元左右。西妥昔单抗已经在国内上市,并且纳入医保,价格在1300~4200元左右,规格不同价格不同,因为各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房。

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