阿西米尼属于哪类靶向药物，作用机制为何？
发布时间：2025-05-09 点击量： 次
阿西米尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）中的STAMP抑制剂，其作用机制独特且具有针对性。
阿西米尼是全球首个且唯一的STAMP抑制剂（STAMP为ABL肉豆蔻酰基口袋）。酪氨酸激酶在细胞信号传导中发挥关键作用，在费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性白血病（CML）患者体内，BCR-ABL融合基因表达异常，导致酪氨酸激酶活性失调，引发白血病细胞过度增殖。阿西米尼作为新型TKI，通过独特作用机制靶向抑制BCR-ABL激酶活性，为CML治疗提供创新方案。
CML患者长期接受TKI治疗后易出现耐药突变，如T315I突变，传统TKI难以有效抑制。阿西米尼通过独特结合方式，对T315I突变等耐药性变异体保持活性，为耐药患者提供治疗选择。
BCR-ABL1融合蛋白激活RAF/MEK/ERK等信号通路，促进白血病细胞增殖、存活和迁移。阿西米尼抑制BCR-ABL1激酶活性后，可阻断这些异常信号通路传导，抑制白血病细胞生长，诱导细胞凋亡。
传统TKI可能因作用机制导致脱靶效应，影响健康细胞功能。阿西米尼通过STAMP结构域靶向抑制，避免对正常细胞信号通路的干扰，降低不良反应发生率，提高治疗耐受性。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
